Не работает ингалятор симбикорт

Симбикорт турбухалер

Содержание

Фармакологические свойства препарата Симбикорт турбухалер

Симбикорт содержит формотерол и будесонид (INN — budesonidum — будезонид), которые имеют различные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект относительно снижения обострений бронхиальной астмы. Специфические свойства будесонида и формотерола позволяют применять их комбинацию как для поддерживающей терапии и купирования симптомов, так и в качестве поддерживающего лечения при бронхиальной астме.
Будесонид — глюкокортикостероид, который при вдыхании оказывает быстрое (в пределах нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие в отношении дыхательных путей, что приводит к облегчению симптомов и уменьшению выраженности обострений бронхиальной астмы. Будесонид, применяемый в виде ингаляции, имеет менее тяжелые побочные эффекты, чем системные кортикостероиды. Точный механизм противовоспалительного действия глюкокортикостероидов неизвестен.
Формотерол — селективный агонист β2-адренорецепторов. При вдыхании приводит к быстрому и длительному расслаблению гладких мышц бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронходилатационный эффект дозозависимый, начало действия наступает на протяжении 1–3 мин. Продолжительность эффекта — минимум 12 ч после применения разовой дозы.
Симбикорт Турбухалер
Клиническая эффективность поддерживающей терапии Симбикортом при бронхиальной астме. Результаты клинических исследований показали, что добавление формотерола к будесониду уменьшало выраженность симптомов астмы, улучшало функцию легких и снижало частоту обострений. Влияние Симбикорта Турбухалера, назначаемого пациентам в поддерживающей дозе, на функцию легких соответстовало эффекту будесонида и формотерола в отдельных ингаляторах у взрослых и превышало эффект будесонида у взрослых и детей. Пациенты применяли агонисты β2-адренорецепторов короткого действия по требованию. Снижение антиастматического эффекта с течением времени не отмечали.
Клиническая эффективность при ХОБЛ. В двух исследованиях продолжительностью 12 мес, в которых принимали участие пациенты с ХОБЛ, эффективность применения Симбикорта Турбухалер превышала эффективность плацебо, формотерола и будесонида относительно функции легких. Также отмечено существенное снижение обострений по сравнению с плацебо и формотеролом. Лечение переносилось хорошо.
Абсорбция. Симбикорт Турбухалер продемонстрировал биоэквивалентность относительно системного влияния будесонида и формотерола. Признаков фармакокинетического взаимодействия между будесонидом и формотеролом не отмечали. Фармакокинетические параметры сравнивали после применения будесонида и формотерола в виде препаратов или в виде Симбикорта Турбухалера. Будесонид в форме аэрозоля быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 30 мин после ингаляции. Системная биодоступность составляет приблизительно 49% введенной дозы. У детей концентрация в плазме крови и депонирование в легких имеет такие же границы, как у взрослых. Формотерол в форме аэрозоля быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 10 мин после ингаляции. Системная биодоступность составляет приблизительно 61% введенной дозы.
Распределение и метаболизм. Связывание с протеинами плазмы крови составляет приблизительно 50% для формотерола и 90% — будесонида. Объем распределения составляет приблизительно 4 л/кг для формотерола и 3 л/кг для будесонида. Формотерол инактивируется путем реакций конъюгации (образуются активные О-деметилированные и деформилированные метаболиты, которые главным образом отмечают в качестве инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается существенной (приблизительно 90%) биотрансформации первого прохождения в печени до метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью.
Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидрокси-преднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида. Симптомов метаболического взаимодействия или реакций замещения между формотеролом и будесонидом не отмечают.
Выведение. Основная часть дозы формотерола выводится путем метаболизма в печени с дальнейшим выведением через почки. После ингаляции 8–13% введенной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (приблизительно 1,4 л/мин), а его период полувыведения составляет в среднем 17 ч.
Будесонид выводится путем метаболизма, который в основном катализируется ферментом CYP 3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизмененном виде или конъюгированной форме. В моче отмечают незначительное количество неизменного будесонида с высоким системным клиренсом (приблизительно 1,2 л/мин), периодом полувыведения из плазмы крови в среднем 4 ч.
У детей в возрасте 4–6 лет с бронхиальной астмой системный клиренс будесонида составляет приблизительно 0,5 л/мин. В перерасчете на 1 кг массы тела дети имеют клиренс приблизительно на 50% выше, чем клиренс взрослых. Период полувыведения будесонида у детей после ингаляции около 2,3 ч. Фармакокинетику формотерола у детей не изучали.
Фармакокинетика будесонида и формотерола у лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не известна. Влияние будесонида и формотерола может повышаться у лиц с заболеваниями печени.

Показания к применению препарата Симбикорт турбухалер

Бронхиальная астма. Симбикорт Турбухалер показан в случае, когда необходимо применение комбинации ингаляционного кортикостероида и агониста β2-адренорецепторов длительного действия.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Симбикорт Турбухалер 160/4,5 мкг/доза и 320/9 мкг/доза показан для регулярного лечения пациентов с ХОБЛ умеренной и тяжелой степени тяжести с часто повторяющимися симптомами и обострениями в анамнезе.

Применение препарата Симбикорт турбухалер

Дозу подбирают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. После достижения контроля над симптомами заболевания дозу нужно откорректировать до наиболее низкой, при которой поддерживается эффективный контроль над симптомами.
Бронхиальная астма
Существуют два альтернативных способа терапии Симбикортом Турбухалером.
• Поддерживающая терапия и купирование симптомов с помощью Симбикорта Турбухалера. (Внимание! Назначается только взрослым старше 18 лет). Применяют в качестве постоянного поддерживающего лечения и для купирования симптомов. Ингаляции, применяемые по требованию, обеспечивают быстрое устранение симптомов и улучшают контроль бронхиальной астмы. Пациентам рекомендовано иметь при себе Симбикорт Турбухалер в качестве средства первой помощи. Отдельный ингалятор с препаратом агонистом β2-адренорецепторов короткого действия при этом не требуется.
Поддерживающее лечение и купирование симптомов Симбикортом Турбухалером обеспечивает уменьшение тяжелых обострений при поддерживающем контроле симптомов по сравнению с поддерживающей терапией Симбикортом Турбухалером в комбинации с быстро действующим бронходилататором.
Рекомендуемые дозы:
В зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы может применяться доза 80/4,5 мкг или 160/4,5 мкг.
Взрослые: 1 ингаляция 2 раза в сутки (утром и вечером), или 2 ингаляции однократно утром или вечером. Некоторым пациентам может быть рекомендовано 2 ингаляции 2 раза в сутки. При возникновении симптомов пациентам необходимо применять дополнительно 1 ингаляцию. Если через несколько минут симптомы сохраняются, ингаляцию нужно повторить. В любом случае можно применять не более 6 ингаляций подряд. Общая суточная доза обычно не превышает 8 ингаляций, однако временно можно применять общую суточную дозу до 12 ингаляций.
• Поддерживающая терапия Симбикортом Турбухалером:
Применяют как постоянное поддерживающее лечение в комбинации с отдельным быстродействующим бронходилататором, который используют как средство первой помощи. Пациентам рекомендовано всегда иметь при себе отдельный ингалятор с быстродействующим бронходилататором.
Рекомендуемые дозы: в зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы может применяться доза 80/4,5 мкг или 160/4,5 мкг.
Взрослые (старше 18 лет): 1–2 ингаляции 2 раза в сутки. В отдельных случаях максимальная доза 4 ингаляции 2 раза в сутки необходима как поддерживающая доза или как временное мероприятие во время усиления приступов бронхиальной астмы.
Подростки (12–17 лет): 1–2 ингаляции 2 раза в сутки.
Дети и подростки (6–11 лет): Внимание! Рекомендуется только доза 80/4,5 мкг 2 раза в сутки.
Увеличение частоты использования отдельного быстродействующего бронходилататора указывает на ухудшение состояния и требует пересмотра терапии астмы.
ХОБЛ
Взрослые: 2 ингаляции (по 160/4,5 мкг/доза) 2 раза в сутки.
Для достижения оптимального результата пациентов необходимо проинструктировать о необходимости применения поддерживающей дозы Симбикорта Турбухалера даже при отсутствии симптомов.
Нет специальных требований к дозированию для пациентов пожилого возраста.
Нет данных относительно применения Симбикорта у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. Поскольку будесонид и формотерол главным образом выводятся путем печеночного метаболизма, у больных с тяжелым циррозом печени необходимо с осторожностью применять препарат.
Примечание. Важно проинструктировать пациента о необходимости придерживаться инструкции по применению; сильно и глубоко вдыхать через насадку для обеспечения попадания в легкие оптимальной дозы; никогда не выдыхать через насадку; после применения закрывать Симбикорт Турбухалер колпачком; полоскать рот водой после вдыхания поддерживающей дозы, чтобы минимизировать риск развития кандидоза ротовой полости.
При применении препарата пациент может не ощущать вкуса лекарственного средства, поскольку в организм попадает его небольшое количество.

Противопоказания к применению препарата Симбикорт турбухалер

Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или лактозе.

Побочные эффекты препарата Симбикорт турбухалер

Поскольку Симбикорт Турбухалер содержит будесонид и формотерол, могут возникнуть нежелательные эффекты разного типа и степени интенсивности, обусловленные этими веществами. После сопутствующего применения этих двух составляющих не отмечали повышения частоты возникновения побочных реакций. Наиболее распространены побочные эффекты, связанные с действием агонистов β2-адренорецепторов: тремор и тахикардия (как правило, умеренные и исчезают в течение нескольких дней после начала лечения).
Нежелательные реакции, связанные с применением будесонида или формотерола, приведены в таблице.

Частота

Системы и органы

Реакция

Сердечно-сосудистая система

Источник

Симбикорт Турбухалер : инструкция по применению

Состав

Действующие веществ : 1 ингаляция (1 доза) содержит 160 мкг будесонида микронизированного;

4,5 мкг формотерола фумарата дигидрат;

Вспомогательные вещества : лактоза моногидрат.

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций, дозированный.

Основные физико-химические свойства:

ингалятор: дозатор красного цвета, вращается. На дозатор вращающейся вытеснен код Брайля. Крышка белого цвета. Внутри крышки находятся пять ребер.

В окне индикатора дозы видно цифру 60. Насадка имеет четыре стержни и может вращаться.

Содержание: содержание от белого до почти белого цвета, преимущественно в форме округлых гранул.

Фармакологическая группа

Адренергические средства в комбинации с кортикостероидами или другими препаратами, за исключением антихолинергических средств. Формотерол и будесонид. Код АТХ R03A K07.

Фармакологические свойства

Механизмы действия и фармакодинамические эффекты

В состав Симбикорта входят формотерол и будесонид, которые имеют разный механизм действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Специфические свойства будесонида и формотерола позволяют применять комбинацию для поддерживающей терапии и облегчения симптомов или для поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

Будесонид — это ГКС, что при ингаляции проявляет дозозависимое противовоспалительное действие в дыхательных путях, приводя к смягчению симптомов и снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Ингаляционный будесонид вызывает менее тяжелые побочные эффекты, чем системные кортикостероиды. Точный механизм, отвечающий за противовоспалительный эффект ГКС, неизвестно.

Формотерол — это селективный β 2 адренергические агонист, при ингаляционном применении приводит к быстрой и длительной релаксации гладких мышц бронхов у пациентов с обратной обструкцией дыхательных путей. Бронхорасширяющего эффект является дозозависимым, препарат начинает действовать в течение 1-3 минут. Продолжительность действия составляет не менее 12:00 после однократной дозы.

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническая эффективность поддерживающей терапии будесонидом / формотеролом

Клинические исследования у взрослых пациентов показали, что добавление формотерола к будесонида облегчало симптомы бронхиальной астмы и улучшало функцию легких и снижало частоту обострений.

Клиническая эффективность поддерживающей терапии и применение будесонида / формотерола для облегчения симптомов

В целом 12076 пациентов с бронхиальной астмой были включены в 5 двойных слепых исследований эффективности и безопасности применения препарата (4447 пациентов были рандомизированы в группу поддерживающей терапии и применение будесонида / формотерола для облегчения симптомов), которые продолжались в течение 6 или 12 месяцев. Для участия в исследовании требовалось, чтобы у пациентов были налицо симптомы бронхиальной астмы, несмотря на использование ингаляционных ГКС.

Применение будесонида / формотерола для поддерживающей терапии и для облегчения симптомов обеспечивало статистически значимое и клинически значимое снижение частоты случаев обострений бронхиальной астмы тяжелой степени по всем группам по сравнению со всеми другими терапии.

В исследованиях с пациентами, которые обратились за медицинской помощью из-за наличия острых симптомов бронхиальной астмы, применение будесонида / формотерола обеспечивало быстрое и эффективное облегчение симптомов бронхоспазма подобно применения сальбутамола и формотерола.

В двух 12-недельных исследованиях оценивалось влияние препарата на функцию легких и частоту обострений (которые определялись как количество курсов лечения оральными стероидами и / или курс лечения антибиотиками и / или количество случаев госпитализации) у пациентов с тяжелым ХОЗЛ. Медиана ОФВ 1 на момент привлечения в исследование составила 36% от прогнозируемой нормы. Среднее количество обострений в год (как определено выше) значительно уменьшилась в группе применения будесонида / формотерола по сравнению с монотерапией формотеролом или плацебо (средняя частота 1,4 по сравнению с 1,8-1,9 в группе применения плацебо / формотерола). Среднее количество дней применения пероральных кортикостероидов / пациента в течение 12 месяцев была несколько снижена в группе применения будесонида / формотерола (7-8 дней / пациента / год по сравнению с 11-12 и 9-12 днями в группах применения плацебо и формотерола, соответственно). Об изменениях в параметрах легочной функции таких как, например, ОФВ 1 , лечение будесонидом / формотеролом не превышало лечения одним только формотеролом.

Комбинация фиксированных доз будесонида и формотерола и соответствующие монопрепараты оказались биоэквивалентными учитывая системные экспозиции будесонида и формотерола соответственно. Несмотря на это, после применения комбинации фиксированных доз наблюдался небольшой рост подавления кортизола по сравнению с применения препаратов в отдельности. Разница была признана незначимой с точки зрения клинической безопасности.

Признаков фармакокинетического взаимодействия будесонида с формотеролом нет.

Фармакокинетические показатели соответствующих веществ были подобными после применения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов или в составе комбинации фиксированных доз. После применения фиксированной комбинации AUC будесонида была незначительно выше, скорость всасывания и максимальная плазменная концентрация были немного больше, чем при применении отдельно. Максимальная плазменная концентрация формотерола после применения фиксированной комбинации была подобна применения монопрепарата. Ингаляционный будесонид быстро всасывается плазменная концентрация достигает максимума в течение 30 минут после ингаляции. В исследованиях среднее распределение будесонида в легких после ингаляции через порошковый ингалятор колебался от 32% до 44% полученной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% полученной дозы. В возрасте 6-16 лет отложения в легких колеблется в том же интервале, что и у взрослых при тех же дозах. Соответствующие концентрации в плазме крови не определялись.

Ингаляционный формотерол быстро всасывается плазменная концентрация достигает максимума в течение 10 минут после ингаляции. В исследованиях среднее распределение формотерола в легких после ингаляции через порошковый ингалятор колебался от 28% до 49% полученной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 61% полученной дозы.

Распределение и метаболизм

С белками плазмы крови связывается около 50% формотерола и 90% будесонида. Объем распределения формотерола составляет примерно 4 л / кг, будесонида — 3 л / кг. Формотерол дезактивируется путем реакций конъюгации (образуются активные О-деметилированные и деформильовани метаболиты, но они имеются в основном в виде инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается значительной (примерно до 90%) биотрансформации при первом прохождении через печень с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6-β-гидрокси-будесонида и 16-α-гидрокси-преднизолона не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Признаков какой метаболического взаимодействия или реакций замещения между формотеролом и будесонидом нет.

Большинство дозы формотерола испытывает печеночного метаболизма и в дальнейшем выводится почками. После ингаляции 8-13% введенной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л / мин), его терминальный период полувыведения составляет в среднем 17 часов.

Будесонид метаболизируется с помощью фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизмененном или в конъюгированной форме. В моче определяется лишь незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л / мин), период его полувыведения из плазмы после введения составляет примерно 4:00.

Фармакокинетика будесонида или формотерола у пациентов с почечной недостаточностью неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени концентрации будесонида и формотерола в крови могут быть повышенными.

Системная экспозиция для будесонида и формотерола находится в линейной корреляции с примененной дозой.

Показания

Симбикорт Турбухалер назначают взрослым и детям старше 12 лет для регулярного лечения бронхиальной астмы в случае целесообразного применения комбинированной терапии (ингаляционного ГКС и агониста β 2 -адренорецепторов длительного действия):

• пациентам, состояние которых недостаточно контролируется с помощью ингаляционных кортикостероидов и быстродействующих агонистов β 2 -адренорецепторов, применяемых в случае необходимости, или
• пациентам, состояние которых должным контролируется ингаляционными ГКС и агонистами β 2 -адренорецепторов длительного действия.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)

Симбикорт Турбухалер назначают взрослым (старше 18 лет) для симптоматического лечения пациентов с тяжелым ХОБЛ (ОФВ 1

Противопоказания

Повышенная чувствительность к будесонида, формотерола или лактозы (содержащий небольшое количество белков молока).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Плазменные уровни будесонида могут заметно расти при одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, позаконазол, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном и ингибиторами протеазы ВИЧ), поэтому одновременного применения этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, интервал времени между применением ингибитора и будесонида должно быть как можно длиннее (раздел «Особенности применения»). Пациентам, принимающим мощные ингибиторы CYP3A4, не рекомендуется применять Симбикорт одновременно для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

Мощный ингибитор CYP3A4 кетоконазол, который применяли в дозе 200 мг 1 раз в сутки, повышал концентрацию перорального будесонида в плазме крови (3 мг однократно) в среднем в 6 раз при их одновременном применении. При применении кетоконазола через 12:00 после будесонида концентрация будесонида повышалась в среднем в 3 раза, что указывает на то, что разделено применение препаратов с определенным промежутком времени может уменьшить кратность роста концентрации будесонида в плазме крови. Ограниченные данные по этой взаимодействия при применении высоких доз ингаляционного будесонида показывают, что в случае одновременного применения итраконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и ингаляционного будесонида (1000 мкг однократно) плазменные уровни будесонида могут заметно повышаться (в среднем в четыре раза) .

β-адреноблокаторы могут ослаблять или подавлять действие формотерола. Поэтому Симбикорт не следует применять вместе с β-адреноблокаторами (в том числе каплями для глаз), если для этого нет веских причин.

При одновременном применении хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных (терфенадина), а также трициклических антидепрессантов может удлиняться QTc интервал и возрастать риск желудочковой аритмии.

Кроме того, L-допа, L-тироксин, окситоцин и алкоголь могут нарушать сердечную переносимость β 2 -симпатомиметикив.

Одновременное применение ингибиторов МАО, в том числе препаратов с подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать развитие реакций гиперчувствительности.

Пациентам, получающих анестезию с помощью галогенизированных гидрокарбонатов, грозит повышенный риск развития аритмий.

Одновременное применение других β-адренергических или антихолинергических препаратов может иметь потенциально аддитивный бронхолитический эффект.

Гипокалиемия может увеличивать предрасположенность к аритмии у пациентов, применяющих гликозиды наперстянки (для дополнительной информации о гипокалиемии см. Раздел «Особенности применения»).

Взаимодействия будесонида и формотерола с другими препаратами, которые применяются для лечения бронхиальной астмы, не наблюдалось.

Исследования лекарственного взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты

Симбикорт следует с осторожностью применять пациентам, принимающим ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, или в течение 2 недель с момента прекращения лечения такими средствами, поскольку действие формотерола (компонента Симбикорта) на сосудистую систему может усиливаться под влиянием этих средств.

Изменения на ЭКГ и / или гипокалиемия, вызванные применением диуретиков, которые не принадлежат к группе калийсберегающих (таких как петлевые или тиазидные диуретики), могут внезапно усиливаться под влиянием бета-агонистов, особенно при превышении рекомендуемой дозы бета-агонистов. Хотя клиническое значение этих эффектов остается до конца не выясненным, рекомендуется осторожность при одновременном применении Симбикорта и диуретиков, которые не принадлежат к группе калийсберегающих.

Особенности применения

При необходимости прекратить лечение рекомендуется постепенно уменьшать дозу, а не резко отменять терапию.

Если, по мнению пациента, лечение неэффективно, или в случае превышения максимальной суточной дозы Симбикорта пациенту следует настойчиво рекомендовать обратиться к врачу (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над бронхиальной астмой или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни, поэтому пациенту следует обязательно пройти медицинское обследование. В таких случаях нужно рассмотреть необходимость усиления терапии кортикостероидами, например, назначить курс пероральных кортикостероидов или дополнительное применение антибиотиков в случае сопутствующей инфекции.

Следует посоветовать пациенту всегда иметь при себе ингалятор как спасительное средство: или Симбикорт (для пациентов с бронхиальной астмой, применяющих Симбикорт в качестве поддерживающей терапии и облегчения симптомов), или другой быстродействующий бронходилататор (для всех пациентов, принимающих Симбикорт в качестве лишь поддерживающей терапии ).

Пациентам следует напомнить о необходимости продолжать поддерживающее применение Симбикорта в соответствии с назначением, даже при отсутствии у них симптомов. Профилактическое применение Симбикорта, например, перед физическими нагрузками, не исследовался. Ингаляции Симбикорта для облегчения симптомов следует применять только в случае проявлений бронхиальной астмы, они не предназначены для регулярного профилактического применения, например, перед физической нагрузкой. С этой целью следует рассмотреть вопрос об использовании другого быстродействующего бронходилататора.

После достижения контроля над симптомами бронхиальной астмы можно рассмотреть вопрос о постепенном уменьшении дозы Симбикорта. При этом важно, чтобы пациент проходил регулярный осмотр. Следует применять минимальную эффективную дозу Симбикорта (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Терапию Симбикортом не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы, острого проявления или значительного ухудшения ее течения.

В период применения Симбикорта могут возникать или обостряться серьезные нежелательные явления, обусловленные бронхиальной астмой. Пациентам следует продолжать лечение и обратиться к врачу, если симптомы бронхиальной астмы не проходят или усиливаются после начала терапии Симбикортом.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов и появлением одышки после приема препарата. Если у пациента развивается парадоксальный бронхоспазм, следует немедленно прекратить применение Симбикорта, оценить состояние пациента и в случае необходимости — начать альтернативную терапию. Парадоксальный бронхоспазм, лечение которого следует начать сразу же реагирует на применение быстродействующего ингаляционного бронходилататора (см. Раздел «Побочные реакции»).

Системные эффекты могут возникать при ингаляционном применении всех кортикостероидов, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода лечения. Вероятность возникновения таких эффектов меньше при применении ингаляционных форм кортикостероидов по сравнению с оральными. Возможны системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому, и реже — психологические нарушения или изменение поведения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию (особенно у детей) (см. раздел «Побочные реакции»).

Возможны эффекты минеральную плотность костей должны быть учтены, особенно у пациентов, применяющих высокие дозы в течение длительного периода времени, является дополнительным фактором риска остеопороза. В длительных исследованиях ингаляционного будесонида при средней суточной дозе 400 мкг (отмерено доза) у детей или 800 мкг (отмерено доза) у взрослых не было замечено значительного влияния на минеральную плотность костей. Информация о влиянии Симбикорта в высоких дозах отсутствует.

Если есть основания полагать, что на фоне предыдущей системной терапии стероидами была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение Симбикортом.

Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приема пероральных стероидов, но пациентам, которые предварительно применяли пероральные стероиды, в течение значительного времени может все еще угрожать нарушения функций надпочечников. Восстановление состояния пациентов после прекращения приема пероральных стероидов может занять значительное количество времени и, следовательно, пациенты, которые предварительно применяли пероральные стероиды и были переведены на лечение ингаляционным будесонидом за нарушения функций надпочечников могут оставаться в группе риска в течение значительного периода времени. При таких обстоятельствах функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы следует контролировать регулярно.

Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, особенно в случае применения более высоких доз, чем были рекомендованы, может привести также к клинически значимого угнетения функции надпочечников. Поэтому необходимо предусмотреть дополнительное системное применение кортикостероидов в периоды стресса (например, при тяжелых инфекционных заболеваний) или запланированного хирургического вмешательства. Быстрое снижение дозы стероидов может привести к развитию острой надпочечниковой кризиса. Симптомы и признаки, которые могут наблюдаться при острой надпочечниковой кризиса, могут быть несколько расплывчатыми, но могут включать в себя анорексию, боль в животе, потерю массы тела, повышенную утомляемость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, судороги, артериальную гипотонию и гипогликемию.

Лечение дополнительными системными стероидами или ингаляционным будесонидом резко прекращать не рекомендуется.

При переходе с терапии пероральными стероидами на применение Симбикорта, как правило, будет наблюдаться более низкий системное воздействие стероидов и это может привести к возникновению аллергических симптомов или симптомов артрита, таких как ринит, экзема и боль в мышцах и суставах. В случае развития этих состояний необходимо начать специфическое лечение. Как правило, недостаточность действия ГКС следует заподозрить, если в редких случаях возникают такие симптомы, как повышенная утомляемость, головная боль, тошнота и рвота. В этих случаях иногда необходимо временное увеличение дозы пероральных ГКС.

Чтобы уменьшить риск развития орофарингеального кандидоза (см. Раздел «Побочные реакции»), пациента необходимо проинструктировать полоскать рот водой после применения каждой поддерживающей дозы. В случае развития орофарингеального кандидоза следует полоскать водой рта также после применения препарата в случае необходимости.

Следует избегать совместного применения итраконазола, ритонавира или других мощных ингибиторов CYP3A4 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если это невозможно, интервал времени между применением взаимодействующих препаратов должно быть как можно длиннее. Пациентам, принимающим мощные ингибиторы CYP3A4, не рекомендуется применять Симбикорт одновременно для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

С осторожностью следует применять Симбикорт пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, неконтролируемой гипокалиемией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим подклапанный аортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой или другими тяжелыми сердечными болезнями, такими как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с удлинением интервала QTc. Формотерол сам по себе может вызвать удлинение интервала QTc.

Следует пересмотреть потребность в применении ингаляционных кортикостероидов и их дозу пациентам с туберкулезом легких в активной или скрытой форме, грибковыми или вирусными инфекциями дыхательных путей.

При применении агонистов β 2 -адренорецепторов в высоких дозах возможно развитие потенциально серьезной гипокалиемии. При совместном лечении агонистами β 2 -адренорецепторов и препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию или усиливать гипокалиемический эффект (например, производные ксантина, стероиды и диуретики), возможно усиление гипокалиемический эффекта агонистов β 2 -адренорецепторов. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой при применении различных бронходилататоров немедленного действия, при острой тяжелой бронхиальной астме, поскольку риск развития гипокалиемии усиливается на фоне гипоксии и других состояний, увеличивают вероятность развития такого осложнения как гипокалиемия. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Как и при применении других агонистов β 2 -адренорецепторов, у больных сахарным диабетом следует дополнительно контролировать уровень глюкозы в крови.

Симбикорт Турбухалер содержит лактоза (

Способ применения и дозы

Симбикорт не назначают для начального лечения бронхиальной астмы. Дозы компонентов Симбикорта подбирают индивидуально и их необходимо корректировать в соответствии с тяжестью заболевания. Это нужно учитывать не только в начале применения комбинированных препаратов, но также и при коррекции поддерживающей дозы. Если пациенту требуется комбинация доз, отличающийся от имеющихся в комбинированном ингаляторе, следует назначить соответствующие дозы агонистов β 2 -адренорецепторов и / или кортикостероидов в отдельных ингаляторах.

Дозу нужно титровать до минимальной дозы, что позволяет эффективно контролировать симптомы заболевания. Пациентам необходимо регулярно проходить повторные обследования у врача, который назначил препарат, так, чтобы доза Симбикорта оставалась оптимальной. После достижения длительного контроля симптомов с помощью минимальной рекомендованной дозы следует попытаться контролировать симптомы только с помощью ингаляционного ГКС.

Существуют два варианта применения Симбикорта.

A. Применение Симбикорта для поддерживающей терапии: Симбикорт применяют для регулярной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным быстро действующим бронходилататором, используемый как спасительное средство.

Б. Применение Симбикорта для поддерживающей терапии и облегчения симптомов: Симбикорт применяют для регулярной поддерживающей терапии, а также в случае необходимости — для облегчения симптомов.

A. Применение Симбикорта для поддерживающей терапии

Пациентам следует посоветовать всегда иметь при себе отдельный быстродействующий бронходилататор для применения в качестве спасительного средства.

Взрослые (от 18 лет): 1-2 ингаляции дважды в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться до 4 ингаляций два раза в сутки.

Подростки (12-17 лет): 1-2 ингаляции дважды в сутки.

Обычно после достижения контроля над симптомами заболевания при применении препарата дважды в сутки дозу титруют до наименьшей эффективной дозы, вплоть до применения Симбикорта один раз в сутки, в случаях, когда, по мнению врача, пациент нуждается в поддерживающей терапии в комбинации с бронходилататором длительного действия.

Чаще применения дополнительного быстродействующего бронходилататора указывает на ухудшение состояния пациента и необходимости пересмотра лечения бронхиальной астмы.

Дети (от 6 лет): для применения детям 6-11 лет имеется лекарственная форма с меньшей дозировкой (80 мкг / 4,5 мкг / доза).

Дети до 6 лет: поскольку доступны лишь ограниченные данные, Симбикорт не рекомендуется применять детям до 6 лет.

Б. Применение Симбикорта для поддерживающей терапии и облегчения симптомов

Принимают суточную поддерживающую дозу Симбикорта, а вдобавок применяют Симбикорт в случае необходимости облегчения симптомов. Следует посоветовать пациентам всегда иметь Симбикорт при себе для немедленного применения.

Применение Симбикорта для поддерживающей терапии и облегчения симптомов следует рассмотреть в частности у пациентов:

• с недостаточным контролем бронхиальной астмы, в которых часто возникает потребность в лекарственных средствах для облегчения симптомов
• с обострением бронхиальной астмы в прошлом, что требовало медицинского вмешательства.

Пациенты, которые часто и в большом количестве применяют ингаляции Симбикорта при необходимости, нужно пристально наблюдать на случай развития дозозависимых нежелательных явлений.

Взрослые (от 18 лет): рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2 ингаляции в сутки — по 1 ингаляции утром и вечером или 2 ингаляции только утром или вечером. Для некоторых пациентов может понадобиться поддерживающая доза в 2 ингаляции дважды в сутки. В случае необходимости, в случае проявления симптомов применяют 1 дополнительную ингаляцию. Если через несколько минут симптомы не проходят, следует сделать дополнительную ингаляцию. В любом отдельном случае следует делать более 6 ингаляций.

Обычно в сутки требуется в общей сложности не более 8 ингаляций; однако в течение ограниченного периода общая суточная доза может составлять до 12 ингаляций. Пациентам, принимающим более 8 ингаляций в сутки, настоятельно рекомендуется обратиться к врачу. Им нужно пройти повторное обследование и пересмотреть поддерживающую терапию.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет детям и подросткам не рекомендуется применять Симбикорт для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)

Взрослые 2 ингаляции дважды в сутки.

Особые группы пациентов

Особых требований к дозировке препарата для пациентов пожилого возраста нет. Данные по применению Симбикорта пациентам с нарушениями функции почек или печени отсутствуют. Поскольку будесонид и формотерол выводятся преимущественно с участием печеночного метаболизма, у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать роста влияния препарата.

Инструкция для правильного применения Симбикортом турбухалер

Подготовка нового ингалятора Симбикорт Турбухалер к применению

Перед первым применением нового ингалятора Симбикорт Турбухалер его нужно подготовить к работе, как указано ниже:

• Отвинтить и снять колпачок. Может послышаться грохот.
• Держать ингалятор Симбикорт Турбухалер вертикально красным дозатором вниз.
• Вернуть красный дозатор до упора в одну сторону, затем также до упора в другой (неважно, в какую сторону поворачивать сначала). Имеет прозвучать щелчок.
• Еще раз прокрутить дозатор в обоих направлениях.
• Сейчас ингалятор Симибикорт Турбухалер готов к использованию.

Как делать ингаляцию

Для приема дозы необходимо соблюдать нижеследующих инструкций.

рис.1	1. Отвинтить и снять колпачок. Может послышаться грохот. 2. Держать ингалятор Симбикорт Турбухалер вертикально красным дозатором вниз (рис.1).
Рис. 2	3. Во время заправки дозы в ингалятор не следует держать его за насадку. Чтобы заправить дозу в ингалятор, нужно прокрутить дозатор до упора в одну сторону (любой), а затем в другой. Имеет прозвучать щелчок. Ингалятор Симбикорт Турбухалер заправленный и готовый к использованию. Заправлять ингалятор следует только перед ингаляцией (рис.2).
Рис. 3	4. Не поднимая ингалятор в рот, спокойно выдохнуть (насколько удобно). НЕ выдыхать через насадку ингалятора. 5. Осторожно поместить насадку между зубами, сжать губы и как можно глубже и сильнее вдохнуть ртом. Не следует жевать или сжимать зубами насадку (рис. 3).
рис.4	6. Вынуть ингалятор изо рта. Спокойно выдохнуть. Количество лекарственного средства, вдыхаемый, очень мала. Это означает, что после ингаляции вкус препарата может не ощущаться. При условии соблюдения инструкций можете быть уверены в том, что приняли дозу, и препарат попал в ваших легких. 7. Если необходимо сделать еще одну ингаляцию, повторить шаги 2-6. 8. Плотно закрыть колпачок после использования ингалятора (рис.4).

9. После ежедневных утренних и / или вечерних ингаляций следует прополоскать рот водой, не глотая ее.

Не следует пытаться снять или открутить насадку. Она закреплена на ингаляторе Симбикорт Турбухалер и ее не следует снимать. Не использовать ингалятор, если он поврежден или его насадка отделилась.

Как и при использовании других ингаляторов, ухаживающие лица должны следить, чтобы дети, которым назначен Симбикорт Турбухалер, делали ингаляции согласно вышеприведенным инструкциям.

Очистка ингалятора Симбикорт Турбухалер

Внешнюю поверхность насадки нужно один раз в неделю протирать сухой тканью. Не следует использовать воду или другие жидкости.

Когда нужно применить новый ингалятор

рис.5

Индикатор доз показывает, сколько доз (ингаляций) осталось в ингаляторе Симбикорт Турбухалер. Отсчет доз заполненного ингалятора начинается с 60 (рис. 5). Индикатор показывает интервал в 10 доз. Поэтому он не показывает каждую дозу.

• Появление красного цвета в окошке индикатора означает, что в ингаляторе осталось приблизительно 20 доз. Когда в ингаляторе остается 10 доз, окно индикатора доз становится полностью красным. Когда отметка «0» на красном окне достигнет центра окошка индикатора, нужно заменить ингалятор на новый.

• Дозатор будет вращаться и щелкать, даже когда ингалятор Симбикорт Турбухалер опустеет.
• Звук, который можно услышать при встряхивании ингалятора Симбикорт Турбухалер, вызывает поглотитель влаги, а не лекарственное средство. Поэтому этот звук не поможет определить, сколько лекарственного средства осталось в ингаляторе Симбикорт Турбухалер.
• Если в ингалятор Симбикорт Турбухалер ошибочно заправить больше одной дозы, при ингаляции в легкие все равно попадет только одна доза. Однако индикатор доз зарегистрирует общее количество отмеренных доз.

В случае превышения дозы

Препарат следует принимать в соответствии с инструкцией или рекомендациями врача. Не следует превышать рекомендуемую дозу, не посоветовавшись с врачом.

Наиболее распространенными симптомами, которые могут возникнуть в случае превышения дозы Симбикорт Турбухалер, есть дрожь, головная боль или учащенное сердцебиение.

В случае пропущенной ингаляции

• Если ингаляция была пропущена, нужно сделать ее сразу, как было упомянуто об этом. Однако если к следующей ингаляции осталось немного времени, пропущенную дозу принимать не нужно.
• Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

С дальнейшими вопросами по применению этого лекарственного средства нужно обратиться к врачу или фармацевту.

Лекарственное средство в виде порошка попадает в организм с воздухом, вдыхается. То есть когда пациент делает вдох через насадку ингалятора, вещество попадает в дыхательные пути вместе с воздухом, он вдыхает.

Важно проинструктировать пациента:

• соблюдать инструкции для медицинского применения;
• вдыхать сильно и глубоко через насадку так, чтобы обеспечить поступление оптимальной дозы в легкие;
• никогда не выдыхать через насадку;
• после применения закрывать Симбикорт Турбухалер колпачком;
• после вдыхания поддерживающей дозы полоскать рот водой, чтобы свести к минимуму риск кандидоза полости рта. В случае кандидоза полости рта следует полоскать водой рот также после применения препарата в случае необходимости.

Дети. Симбикорт не рекомендуется применять детям до 6 лет. Для применения детям 6-11 лет имеется лекарственная форма с меньшей дозировкой (80 мкг / 4,5 мкг / доза).

Передозировка

Передозировка формотерола, вероятно, приведет к эффектов, типичных для β 2 адренергических агонистов: тремора, головной боли, сердцебиение. В редких случаях сообщалось о тахикардию, гипергликемию, гипокалиемию, удлинение интервала QTc, аритмию, тошноту и рвоту. Может быть показана поддерживающая и симптоматическая терапия. Применение 90 мкг в течение 3:00 пациентами с острой бронхиальной обструкцией было безопасным.

При острой передозировке будесонида, даже в чрезмерных дозах, клинических проблем не ожидается. При длительном применении чрезмерных доз препарата возможны проявления системного влияния ГКС, такие как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

Если применение Симбикорта необходимо отложить из-за передозировки формотерола, входящего в его состав, следует обдумать использование соответствующего ингаляционного ГКС.

Побочные реакции

Поскольку Симбикорт содержит будесонид и формотерол, возможно возникновение одинаковых нежелательных явлений, наблюдаемых при применении каждой из соединений отдельно. Как отмечалось, одновременное применение двух соединений не повышали частоту нежелательных явлений. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с применением препарата, являются фармакологически предполагаемые побочные эффекты агонистов β 2 -адренорецепторов, такие как тремор и сердцебиение. Они обычно слабые и проходят через несколько дней лечения.

О случаях пневмонии сообщалось у пациентов с ХОБЛ после применения ингаляционных кортикостероидов. В ходе проведения контролируемого исследования был выявлен повышенный риск развития пневмонии у пациентов с впервые диагностированным ХОБЛ, начали лечение ингаляционными кортикостероидами. Тем не менее, при взвешенной оценке результатов данных, полученных в ходе проведения 8 объединенных клинических исследований с участием 4643 пациентов с ХОБЛ, получавших будесонид, и 3643 пациентов, рандомизированных для лечения неингаляционное кортикостероидами, повышенного риска развития пневмонии в случае применения будесонида обнаружено не было. Результаты первых 7 из этих 8 исследований были опубликованы в виде метаанализа.

Представленные ниже нежелательные явления, вызванные применением будесонида или формотерола, приведены по классам систем органов и частоте их проявления. По частоте проявления нежелательные явления разделяют: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Источник